Li Shizhen dilahirkan pada tahun 1518. Bapanya ialah seorang doktor. Pengaruh bapanya menjadikan Li Shizhen sejak kecil telah berminat dengan ilmu perubatan tradisi China. Ketika umurnya 25 tahun, Li Shizhen pula memulakan kerjaya sebagai seorang doktor.
Kehebatan teknik perubatan Li Shizhen telah mendapat perhatian dan pujian daripada pelbagai pihak. Oleh itu, beliau mendapat undangan daripada Raja Chu di Wuchang untuk mengetuai jabatan perubatan tempatan. Kemudian, beliau juga berjaya memasuki jabatan perubatan diraja di ibu negara Dinasti Ming di Beijing dengan cadangan Raja Chu. Bagaimanapun, setahun selepas itu, Li Shizhen meletakkan jawatannya. Ini disebabkan Li Shizhen menyedari bahawa buku perubatan berba klasik yang digunakan pada masa itu telah ketinggalan zaman. Tambahan lagi, jabatan itu dipenuhi doktor yang tidak mempunyai kepandaian dalam bidang perubatan. Beliau berhasrat untuk menyusun semula buku tentang bidang ilmu tersebut.
Penyusunan buku yang bernama "Ben Cao Gang Mu" ini bermula pada tahun 1552 dan siap pada tahun 1578. Untuk melengkapkan kandungan buku ini, Li Shizhen telah membaca pelbagai buku klasik tentang perubatan tradisi China yang sedia ada. Selain itu, beliau juga melawat ke Hubei, Hunan, Guangdong, Guangxi, Anhui, Hebei, Jiangxi dan Jiangsu untuk membuat penyelidikan dan mengumpulkan pelbagai jenis herbar. Dalam penyelidikannya, Li Shizhen belajar dengan bersungguh-sungguh daripada petani, pemburu dan masyarakat tempatan. Untuk memahami khasiat sejenis ular berbisa dalam perubatan, Li Shizhen telah berkali-kali mendaki gunung yang tinggi, mengikut pemburu ular dan membuat penyelidikan yang rapi. Buku "Ben Cao Gang Mu" ini mempunyai catatan tentang 1892 jenis bahan ubat tradisi yang dilampirkan dengan lebih daripada 1160 gambar serta lebih daripada 11 ribu preskripsi. Buku ini terdiri daripada 52 jilid dengan 2 juta perkataan. Ia bukan hanya menyusun semula ilmu herbar China, malah mencatatkan hasil pembangunan terkini ilmu tersebut pada masa itu dan membetulkan banyak kesalahan dalam buku perubatan yang sedia ada. Malangnya, pada tahun 1593, sebelum buku "Ben Cao Gang Mu" diterbitkan, Li Shizhen meninggal dunia.
Buku "Ben Cao Gang Mu" telah membawa pengaruh yang besar kepada dunia perubatan di China, negara jiran seperti Jepun dan Korea, malah seluruh dunia. Banyak ubat yang digunakan di China pada masa ini terus mengikut preskripsi yang dicatatkan dalam buku ini.